贺普拉肽,是一种病*进入抑制剂,与刚刚被美国吉利德科学收购的MYRPharma公司研发的MyrcludexB(HDV、HBV/HDV共同感染、HBV)靶点相同。放眼全球,基于病*进入抑制剂这个方向开发乙肝创新药物的药企并不多见,其中也包括我国上海贺普药业股份有限公司研发的乙肝在研新药贺普拉肽(下图:来自药品审评中心)。
乙肝在研新药贺普拉肽,阻断反复循环,前期呈现肝靶向性优势
近期,有读者希望了解贺普拉肽的研究进展,注射用贺普拉肽联合聚乙二醇干扰素用于治疗乙肝e抗原阳性慢性乙肝的随机、双盲、安慰剂对照第2期临床研究正在进行中。在贺普拉肽的第1期临床研究中,研究表明,贺普拉肽安全性高,实现药效动力学应答,因此获准进入后续的2/3期临床研究阶段。前期小番健康曾经介绍,HBV生命周期相当复杂,病*进入抑制剂是潜在新疗法之一,只是目前全球基于这个方向开发新药的例子很少。
就现有掌握,只有我国上海贺普药业的1.1类创新药贺普拉肽和美国吉利德科学的MyrcludexB。这两种研究药物不仅靶点相同,研究进度也相近,MyrcludexB虽然已在欧洲三个国家获批针对HDV感染上市,但其针对单纯HBV感染治疗的临床研究正处于2a期,而我国自主研发的贺普拉肽目前也处于2期临床阶段,其中一项2期研究的初步结果,预计将在今年8月左右获得,从研究进展和进程看,贺普拉肽快于MyrcludexB(下图:来自MYRPharma公司药物研发管线)。
2期研究设计为贺普拉肽联合罗氏公司的聚乙二醇干扰素α-2a派罗欣?。怎样理解乙肝病*进入抑制剂?这个研究方向和以往慢性乙肝抗病*药物开发有哪些不同?肝靶向性是病*进入抑制剂的一个优势,上海贺普药业的原研药贺普拉肽主要通过与钠离子-牛磺胆酸共转运蛋白NTCP结合,进而阻断HBV感染。主要是在乙肝病*进入过程完成阻断的一种新方法。
贺普拉肽的1期临床研究数据显示,其安全性较高。肝靶向特点,可以减少人体全身暴露的*性风险,简单来讲,该研究药物的在前期动物试验和1期临床试验中,带来的不良反应较少,这也是其安全性高的重要表现。从药物化学的角度,科研人员更为